Por que é tão importante aprender sobre os antimicrobianos?Os antimicrobianos correspondem a uma classe de fármacos que é consumida freqüentemente em hospitais e na comunidade. Show
São os únicos fármacos que interferem o ambiente hospitalar alterando a ecologia microbiana e não só aos pacientes que os utilizam. Daí sua grande importância. Conhecer as propriedades e características básicas dos antimicrobianos disponíveis incluindo os princípios gerais sobre o seu uso racional é essencial para uma escolha terapêutica adequada. O uso racional de antimicrobianos é uma das metas definidas pela Organização Mundial da Saúde (OMS) para o século XXI» Alguns conceitos importantes segundo TAVARES (2014, p.7)ANTIBIÓTICOS» são as substâncias químicas produzidas por microrganismos capazes de inibir o crescimento ou destruir bactérias e outros microrganismos. QUIMIOTERÁPICOS» as substâncias sintetizadas em laboratório ou de origem vegetal que apresentam toxicidade baixa para as células normais do hospedeiro e alta para o agente agressor. PROBIÓTICOS» são microrganismos benéficos utilizados para melhorar a saúde do homem e de outros animais. Atualmente, os probióticos compreendem os microrganismos inofensivos, que são empregados para ocupar um nicho e, em consequência, excluir um microrganismo patogênico deste nicho, ou são microrganismos introduzidos no organismo que, por sua bioquímica, beneficiam o hospedeiro. Como termo mais abrangente, opta-se pelo uso de “antimicrobiano”, pois representa os fármacos que têm a capacidade de inibir o crescimento ou matar micro-organismos causadores de infecções, podendo ser naturais ou sintéticos. Por último, considerando o micro-organismo alvo do medicamento, os fármacos utilizados no tratamento de infecções podem ser classificados em antibacterianos, antifúngicos ou antivirais Classificação dos AntimicrobianosOs Antimicrobianos podem ser classificados considerando seu espectro de ação, o tipo de atividade antimicrobiana, o grupo químico ao qual pertencem e o mecanismo de ação. Segundo a sua ação, os antimicrobianos antibacterianos são classificados em bactericidas e bacteriostáticos.
Considerando mecanismo de ação – As principais Classes de Antimicrobianos INIBEM 4 alvos principais:
A imagem acima resume bem os mecanismos de ação dos antimicrobianos e os locais onde atuam. 1. Inibidores da síntese da parede celular bacteriana
β-lactâmicosImagem/ Reprodução: KATZUNG, 2014»Os membros mais importantes do grupo são os antibióticos β-lactâmicos. São denominados de acordo com a presença do anel β-lactâmico em sua composição química, que é essencial para sua atividade. Pertencem a este grupo:
Glicopeptídeos
O principal representante dos antibióticos glicopeptídeos é a Vancomicina, que é bactericida e inibe a síntese da parede celular. É eficaz principalmente contra bactérias gram-positivas, sendo utilizada para enterococo resistente. Constitui a primeira escolha para tratamento de infecções causadas por Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis resistentes a meticilina. Recomenda-se monitoria da concentração sérica de vancomicina como estratégia para diminuir a ocorrência de nefrotoxicidade. Outros efeitos adversos incluem risco de tromboflebite e reação sistêmica, caracterizada por prurido, rubor, taquicardia e hipotensão, acometendo face, pescoço e tronco (síndrome do homem do pescoço vermelho), provavelmente intermediada por liberação de histamina. Embora os glicopeptídeos sejam ativos contra diversos micro-organismos, deve-se restringir seu uso para evitar o aparecimento de
resistência, especialmente enterococos resistentes a vancomicina. Dados recentes mostram que S. aureus com resistência intermediária a vancomicina têm sido identificados em todo mundo e em muitos casos estão associados à Teicoplanina, outro representante dos glicopetídeos, administrada por via intramuscular ou intravenosa tem em essência a mesma eficácia que a vancomicina, porém de ação mais prolongada. 2. Inibidores da Síntese de ProteinasImagem/Reprodução: TAVARES, 2014Esses medicamentos inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem e interferirem nos ribossomas. A maioria é bacteriostática, porém alguns são bactericidas contra determindaos organismos. Em virtude do uso excessivo, é comum a resistência à tetraciclina e a macrolídeos. São representados pelos seguintes medicamentos: Tabela/Reprodução: TAVARES, 2014TETRACICLINAS
GLICILCICLINAS
AMINOGLICOSÍDEOS
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS
ANFENICÓIS
LINCOSAMIDAS
OXAZOLIDINONAS
3. Inibidores da biossíntese de ácidos nucléicos (RNA e DNA);Imagem/Reprodução: TAVARES, 2014As primeiras quinolonas foram utilizadas no início dos anos 60, com a introdução do ácido nalidíxico na prática clínica. No início dos anos 80, com o acréscimo de um átomo de flúor na posição 6 do anel quinolônico, surgiram as fluorquinolonas (principal representante: ciprofloxacina), com aumento do espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos, porém, pouca ou nenhuma ação sobre Streptococcus spp., Enterococus spp. e anaeróbios. Inibem a replicação do DNA ao se ligar com a DNA-girase e com a topoisomerase IV. Didaticamente as quinolonas são classificadas em gerações onde cada geração, em ordem crescente, apresenta especificidade e de espectro, farmacocinética mais favorável e menor indução à resistência bacteriana. QUINOLONAS – 1 ª Geração
FLUOROQUINOLONAS – 2ª GeraçãoA presença do flúor aumenta a atividade inibidora da DNA-girase e a atividade contra os estafilococos. A maioria destes fármacos é administrada por via oral, mas, alguns destes são também administrados por via parenteral, como o ciprofloxacino e o levofloxacino.
FLUOROQUINOLONAS – 3ª Geração
FLUOROQUINOLONAS – 4ª Geração
4. Metabolismo do ácido fólico e membrana celular.Os microrganismos também precisam do ácido fólico para crescer ou reproduzir, sintetizando o folato a partir do PABA (ácido p-aminobenzóico), da pteridina e do glutamato. (Enquanto o organismo humano não tem a capacidade de sintetizar o ácido fólico, devendo captar o folato pré-formado na forma de vitamina da dieta). Os antibióticos antagonistas de folato são considerados bacteriostáticos, e, inibem a síntese do ácido fólico, constituindo, principalmente, os seguintes antibióticos: sulfonamidas e trimetoprima. SULFONAMIDAS
INIBIDORES DA SÍNTESE DO ÁCIDO FOLÍNICO
COMBINAÇÃO DE INIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOS E SUA REDUÇÃO
Outras Classificações dos AntimicrobianosNITROIMIDAZÓLICOSOs nitroimidazólicos são drogas de baixo peso molecular com distribuição em quase todos os tecidos e fluidos do organismo, com poder bactericida. A via de excreção é primariamente renal, não sendo necessária a alteração da dose na insuficiência renal, pois todos os imidazólicos são hemodialisáveis. Tem espectro de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas. Normalmente, são usados em associações com aminoglicosídeos ou cefalosporinas.
ANTI-SÉPTICOS E ANALGÉSICOS DO TRATO URINÁRIO
Para Complementar o ConteúdoFigura/Reprodução: Fischbach e Walsh (2009)Referências Bibliográficas:
Qual o efeito do antimicrobiano no hospedeiro?Os antimicrobianos possuem atividade anti-bacteriana, anti-fúngica, anti-parasitária, anti-viral e anti-blástica (usualmente utilizados no tratamento de neoplasias ). O resultado é a morte microbiana (microbiocida) ou causam inibição de crescimento (microbiostático).
Quais os efeitos dos antimicrobianos?Os antimicrobianos são drogas que têm a capacidade de inibir o crescimento de microorganismos, indicadas, portanto, apenas para o tratamento de infecções microbianas sensíveis.
Como os antimicrobianos funcionam?Como os antimicrobianos funcionam? Os antimicrobianos atuam inibindo a duplicação do material genético, impedindo a síntese proteica, alterando a permeabilidade da membrana plasmática ou ainda interferindo nas rotas metabólicas dos microrganismos, de modo a neutralizar seu metabolismo ou induzi-los a morte.
Qual a importância dos antimicrobianos?Os antimicrobianos são utilizados no tratamento de diversas infecções causadas por fungos, bactérias, vírus e parasitas. Podem ser usados tanto na saúde humana quanto na saúde animal e também na agricultura.
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