Ao administrar qualquer medicamento para um paciente, o profissional da área da saúde, incluindo-se o de enfermagem, tem como objetivo primordial alcançar os efeitos terapêuticos desejados provocando o mínimo de efeitos colaterais.Para isso, é fundamental o conhecimento dos princípios básicos que envolvem a farmacologia, a saber, a farmacocinética e a farmacodinâmica, as quais podem ser assim definidas: Show
Com base nas definições anteriores, detalharemos alguns conceitos, para melhor compreensão das ações e reações provocadas pelo uso dos mais diversos medicamentos. AbsorçãoOs medicamentos são administrados por diversas vias, fato que influencia sua absorção. A absorção é a passagem do fármaco do local onde foi administrado para a corrente sanguínea. Essa etapa não acontece quando o medicamento é diretamente administrado na circulação, como, por exemplo, na via endovenosa. Os locais mais comuns onde ocorre a absorção são os músculos, a mucosa oral, a pele e o intestino. Nos casos de medicamentos administrados por via oral, a absorção ocorre no trato gastrointestinal e sofre influência de vários fatores, entre eles: área disponível para absorção; fluxo sanguíneo regional; propriedades físico-químicas dos medicamentos; concentração local do medicamento; acidez gástrica; presença ou não de nutrientes no momento da administração; alteração da função gastrointestinal (aumento da velocidade de es- vaziamento gástrico, diarreia, constipação etc.); preparação do fármaco e sua forma de apresentação (comprimidos, soluções etc.); concentração do medicamento. Nos medicamentos administrados por via sublingual, a absorção ocorre na própria cavidade oral, através do sistema venoso bucal. As vias de administração de medicamentos classificadas como parenterais (principalmente a endovenosa, a intramuscular e a subcutânea) apresentam certas peculiaridades quanto à absorção de medicamentos. No caso da via endovenosa, o medicamento é administrado diretamente na circulação sanguínea. Na via intramuscular, a absorção está relacionada ao fluxo sanguíneo do local de aplicação e ao tipo de solução. Soluções que utilizam água como base são absorvidas mais rapidamente que as soluções oleosas. As características químicas dos fármacos também podem influenciar a absorção por via intramuscular. Medicamentos administrados por via subcutânea apresentam como característica a absorção lenta e contínua. A absorção de medicamentos pela via transdérmica dependerá das condições de integridade da pele. Tecidos lesionados promovem uma absorção mais lenta que tecidos íntegros. A absorção também está rela- cionada à extensão do local onde será aplicado o medicamento e o fluxo sanguíneo na região. BiodisponibilidadeBiodisponibilidade é definida como a fração do medicamento administrado que atinge a circulação sistêmica. Nos casos de administração de medicamentos por via endovenosa, a biodisponibilidade é 100%. O percentual de biodisponibilidade de cada medicamento dependerá de vários fatores, entre eles, o grau e a velocidade de absorção desse medicamento e a fração que é metabolizada pelo fígado (antes de atingir a circulação). Alguns medicamentos apresentam um grande percentual de absorção pelo intestino, mas a fração metabolizada também é grande, proporcionando um pequeno percentual que atinge a circulação sistêmica. Esse problema é solucionado nos casos em que o medicamento pode ser administrado por via endovenosa. Por exemplo, o medicamento propranolol, quando administrado por via endovenosa, tem dose padrão igual a 5 mg, porém, quando administrado por via oral, sua dose varia de 40 a 80 mg, para atingir a mesma concentração de medicamento na circulação sistêmica. Problemas no fígado podem modificar a metabolização de um medicamento, alterando sua biodisponibilidade. DistribuiçãoA distribuição é definida como a passagem do medicamento da circulação sanguínea para os diversos órgãos e tecidos. Esse processo sofre influência de vários aspectos, entre eles:
A distribuição pode ser dividida em duas fases. Na fase inicial, estão envolvidos órgãos que apresentam alta perfusão e recebem a maior parte do medicamento nos primeiros minutos. Esses órgãos são o coração, o fíga- do, o trato gastrointestinal, os rins e o cérebro. Na segunda fase, os órgãos e tecidos atingidos são os músculos, algumas vísceras, os tecidos com perfusão média e o tecido adiposo. Outro fator importante relacionado à distribuição é a ligação proteica. Somente medicamentos livres conseguem passar pelas membranas celulares, atingindo seu alvo e promovendo o efeito farmacológico desejado. EliminaçãoA eliminação é a retirada do medicamento do organismo. Esse processo tem início assim que o medicamento atingir a circulação sistêmica. A eliminação ocorre por modificação metabólica e por excreção. O fígado é o órgão mais importante no processo de eliminação por modificação metabólica, podendo ocorrer, também, nos rins, nos pulmões, no trato gastrointestinal e na pele. O processo de excreção ocorre principalmente nos rins. A excreção também pode ocorrer nos pulmões, no trato gastrointestinal (fezes), no suor, na saliva e nas lágrimas. Alguns medicamentos são eliminados pela bile, sendo reabsorvidos e eliminados pelos rins. Para melhor compreensão dos conteúdos que serão abordados nos próximos capítulos, é necessário que o profissional de enfermagem domine as nomenclaturas mais utilizadas em farmacologia. Além dos termos já es- clarecidos, há outros que também são fundamentais, dentre os quais:
Pode-se também utilizar apenas o termo tóxico.
Quais são as fases importantes para ação dos fármacos no organismo?A ação de um fármaco, quando administrado a humanos ou animais, pode ser dividida em três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica1 (Esquema 1). Na fase farmacêutica, ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa.
Como ocorre o metabolismo dos fármacos e qual o seu principal objetivo?Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, geralmente, concentram-se no fígado.
Como ocorre a absorção do fármaco?A absorção de fármacos é definida como a passagem de substâncias ativas encontradas em medicamentos para a corrente sanguínea. É um processo que depende das propriedades, da formulação e da via de administração do medicamento. Adequar o fármaco à absorção necessária é importante para que o tratamento seja efetivo.
Quais os fatores que influenciam na absorção dos fármacos?A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.
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